Indivior PLC د ماډلینګ ډیټا خپرول اعلانوي چې د بیوپرینورفین ترمینځ سیالي تعامل معاینه کوي ، د اپیوایډ کارولو اختلال (OUD) درملنه ، او فینټینیل ، یو قوي مصنوعي اپیایډ ، ترڅو ښه پوه شي چې څنګه بوپرینورفین کولی شي د فینټینیل هڅول تنفسي فشار کم کړي. د "فینټینیل هڅول تنفسي فشار کمولو ماډلینګ بوپرینورفین" تر سرلیک لاندې مطالعه آنلاین شتون لري او د JCI انسایټ په راتلونکي چاپ کې به راښکاره شي ، د ګډ بیاکتنې ژورنال. څیړنه د Indivior لخوا ملاتړ شوې وه.
دا درملتونیک/فارماکوډینامیک مطالعه چې هدف یې د میوو اوپیوایډ ریسیپټر (MOR) په کچه د بپرینورفین او فینټینیل متقابل عمل ماډل کول دي چې په دقیقه هوا کې د کاربن ډای اکسایډ لوړ شوي کچې لاندې د اپیایډ - ناپاک رضاکارانو او اوږد اپیوایډ کاروونکو کې. د ماډلینګ لپاره کارول شوي معلومات د کلینیکي درملتون مطالعې څخه و چې پدې وروستیو کې په PLOS ONE کې خپاره شوي. د ماډلینګ اصلي هدف د تنفسي فشار په اړه د رګونو فینټینیل دوزونو (0.25-0.70 ملی ګرامه / 70 کیلو ګرامه حد) د تنفسي فشار په پرتله د پلیسبو یا بوپرینورفین په نښه کولو پلازما غلظت کې د رګونو انفیوژن په پرتله د اغیزو مشخص کول و. د 0.2 ng/mL حد.
Buprenorphine درمل د اپیایډ استعمال اختلال لپاره ښودل شوي چې د اپیایډ غیرقانوني استعمال او د اپیایډ پورې اړوند مړینې کموي. دا تحلیل یو بل میکانیزم تشریح کوي چې له مخې یې بیوپرینورفین ممکن د اپیوایډ ډیر مقدار مړینې کم کړي. د ماډلینګ ډاټا په ګوته کوي چې د 2 ng/mL او لوړ د بیپرینورفین پلازما غلظت ممکن د فینټینیل هڅول شوي تنفسي فشار پروړاندې محافظتي اغیزه ولري په اوږدمهاله اپیوایډ کاروونکو کې ، د لوړ فینتانیل دوزونو سره مخ کیدو وروسته د اپنیا احتمال کمیدو سره. ماډل ښیي کله چې د بوپرینورفین لخوا د MOR قبضیت په کافي اندازه لوړ وي، فینټینیل نشي کولی MOR فعال کړي او په پایله کې به په هغه نفوس کې د بوپینورفین د معتدل تنفسي اغیزو په سر کې د اضافي تنفسي فشار لامل نشي.
"دا ماډلینګ ډاټا ښیې چې د بیپرینورفین پلازما غلظت د 2 ng/mL او لوړ دی داسې بریښي چې د فینټینیل هڅول تنفسي فشار پروړاندې محافظتي اغیزه ولري ،" کریسټین هیډبرډر ، پی ایچ ډی ، د انډیویور لوی ساینسي افسر وویل. "که څه هم د سرچینې مطالعه په کنټرول شوي ترتیب کې ترسره شوې او په نسبتا لږ شمیر د اوږدمهاله اپیوایډ کاروونکو کې، د بیپرینورفین وړتیا د فینټینیل لخوا رامینځته شوي تنفسي پیښو خطر کمولو لپاره ښودل شوی او په ریښتینې نړۍ کې د نورو تحقیقاتو تضمین کوي. »
له دې مقالې څخه څه باید واخیستل شي:
- “Although the source study was conducted in a controlled setting and in a relatively small number of chronic opioid users, the ability of buprenorphine to reduce the risk of serious respiratory events triggered by fentanyl was demonstrated and warrants further investigation in a real-world setting.
- The model shows that when MOR occupancy by buprenorphine is sufficiently high, fentanyl is unable to activate the MOR and consequently will not cause additional respiratory depression on top of the mild respiratory effects of buprenorphine in that population.
- The modeling data indicate that buprenorphine plasma concentrations of 2 ng/mL and higher may have a protective effect against fentanyl-induced respiratory depression in chronic opioid users, with a reduced probability of apnea following exposure to high fentanyl doses.
